您的位置:  主页 > 行业新闻 > 正文行业新闻

磺脲类,降血糖药,作用机制.pdf

 
降血糖磺酰脲类药物的作用机制
上课时间:02口头姓名:刘晓谟讲师:王子美,徐进
摘要:磺脲类药物降血糖药(SUs)是1950年代中期第一种口服降糖药,主要用于II型糖尿病。
本文主要描述了其发展的历史,体内药物作用的机制,即胰腺内和胰腺外作用机制。
特别是对于胰腺。
ATP敏感性钾通道(K + -ATP)通路在腺体中的作用机制是详尽的,SUR的分子结构,基因结构和结构
更清楚地讨论了SUR1基因的功能和多态性与2型糖尿病之间的关系。
[关键词]磺脲类降糖药(SU),ATP敏感性钾通道(K + -ATP),甲苯磺丁脲,格列美脲,磺酸盐
Ureido受体(SUR),SOUTH基因
[
概述]磺酰脲(SU)是20世纪初期的抗糖尿病药物,用于此类
糖尿病
本文介绍了它的历史和药物特性。
特殊的道路
乳腺癌已显示出许多血压水平。
结构结构
明确分析了SUR1的基因结构,功能和多样性。
[
关键词]糖尿病,磺脲类(SU),磺脲类受体(SUR),SUR基因
1.磺脲类药物用于降糖药的简史[1]
磺酰脲类(SU)的降血糖药已存在超过半个世纪。
1942年的第二世界
在战争期间,法国医生Janbon在诊所发现他接受磺胺衍生物2254RP治疗以治疗伤寒。
那时,许多患者出现了低血糖症。
另一位法国科学家Loubatieres在实验室调查中发现了磺胺类药物。
这种物质是低血糖的。在随后的研究中,2254 RP可逐渐降低狗的血糖水平,但切除胰腺
这种物质的血糖没有效果。
1955年,Franbe和Fuchs是第一个宣布轻度成人糖尿病治疗的人。
受影响的磺酰胺衍生物碳酰胺由于其毒性作用而被除去。
1956年
在那一年,药物的化学结构略有变化,第一代使用甲基而不是旧苯环的氨基引入。
SU-甲苯磺丁脲口服降糖药
在接下来的半个世纪里,科学家们继续探索发展和研究的总结,
磺酰脲类是用于发挥降血糖作用的SU型降血糖药的基本结构,发现在苯环上除去NH 2,苯环被打开。
链中异构化的氮环可以增强降血糖作用并减少其不良反应。
经过半个世纪的临床研究,研究表明了这一点
UB药物具有可靠的降血糖作用,它们仍然是最常用的治疗2型糖尿病的口服降糖药。
第二,胰腺的作用机制。
促进胰岛β细胞释放胰岛素是SU型降血糖药快速降血糖作用的重要机制之一。
它得到了
功能性胰腺是这种效应的先决条件。
SU类药物刺激胰岛β细胞分泌胰岛素的分子机制。
它包括以下两种形式[2]。
(1)ATP敏感性钾通道(+)
K-ATP)方法
SU型降血糖药和磺脲类受体(SUR)
相关联,后者可能对某些K ++以及ATP敏感
渠道密切相关。
首先,它是细胞膜中ATP敏感的Kα途径。
做K ++,关闭道路。
当输出电流受到限制时,在细胞膜中形成L型电,β细胞中的K浓度增加并且细胞膜去极化。
压力依赖性Ca 2+通道开放,细胞外Ca 2+进入β细胞,细胞内Ca 2+浓度增加,促进胰岛素。
囊泡从β细胞骨架迁移到细胞表面并在细胞外释放胰岛素。
这时,细胞质。